Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

Для каждого препарата характерны определенные побочные проявления и противопоказания к использованию. Но схожесть фармакологических свойств позволяет объединить в одну группу патологические состояния, при которых бисфосфонаты не назначаются:

  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • рецидивирующие язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • гипокальциемия, или недостаток кальция в организме.

Противопоказаниями к лечению этими препаратами становятся беременность, грудное вскармливание, индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных ингредиентов. При нарушении режима дозирования или по мере депонирования бисфосфонатов возможно развитие побочных реакций. Со стороны пищеварительной системы возможны диспепсические расстройства: тошнота, рвота, избыточное газообразование, диарея или запор, боли в области эпигастрия. Неврологические нарушения проявляются снижением остроты зрения, головными болями, головокружениями. Описаны случаи сердечной аритмии, фибрилляции предсердий, развития остеонекроза челюстных суставов. Иногда возникают лихорадочные состояния, осложняемые ознобом, слабостью, апатией, артралгиями, болями в мышцах. Характерными симптомами местной аллергической реакции становятся отечность и покраснение кожи, появления зуда и высыпаний.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Механизм действия

Бисфосфонаты до сих пор активно используются в терапии остеопороза, несмотря на ряд обнаруженных недостатков. Например, было установлено, что препараты повышают плотность костей, но не делают их крепче. Структура костных тканей становится сходной с некоторыми металлическими сплавами — при определенном физическом воздействии они раскалываются на мелкие кусочки. Поэтому в терапевтические схемы, кроме бисфосфонатов, включаются препараты для укрепления костей.

Бисфосфонат, или дифосфонат, — искусственно синтезированное химическое соединение, близкое по структуре к пирофосфонату. Это вещество отвечает за прочность сцепления кальция с костными тканями. Но в отличие от естественных биологических пирофосфонатов, синтетические бисфосфонаты обладают более высокой клинической активностью. У них более широкий спектр фармакологического действия.

В здоровых костных тканях метаболические процессы протекают слаженно, а при любом сбое мгновенно включаются компенсаторные механизмы для обновления и регенерации поврежденных участков. Основные структурные единицы костных тканей:

  • остеобласты — молодые клетки костей диаметром 15-20 мкм, синтезирующие межклеточное вещество. По мере накопления матрикса они замуровываются в нем и становятся остеоцитами;
  • остеокласты — гигантские многоядерные клетки, удаляющие костную ткань растворением минеральной составляющей и разрушением коллагена.

В организме человека находится примерно одинаковое количество утилизаторов-остеокластов и созидателей-остеобластов. Если число разрушителей начинает увеличиваться, то происходит апоптоз — регулируемый процесс программируемой клеточной гибели. Иначе нарушение равновесия станет причиной тяжелых последствий, одно из которых — остеопороз. Бисфосфонаты стимулируют самоликвидацию остеокластов, восстанавливая естественный баланс костных клеток. После проникновения в организм они связывают молекулы кальция, накапливающегося в костных тканях. Химические соединения надежно удерживают микроэлемент, подвергаясь беспрерывным атакам размножившихся остеокластов. Но, прежде чем разрушиться, бисфосфонаты полностью справляются со своей задачей — повышением плотности костной массы.

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: классификация, полное описание препаратов

Бисфосфонаты — фармакологические препараты, в химическом составе которых присутствуют сложные эфиры фосфоновых кислот. Основным терапевтическим действием лекарственных средств является предупреждение потери костной массы, наблюдающейся при остеопорозе. Бисфосфонаты снижают риск спонтанных переломов, характерных для этой патологии опорно-двигательного аппарата. Препараты используются как для патогенетической терапии, так и в целях профилактики.

Для любого бисфосфоната характерен широкий перечень противопоказаний. При нарушении режима дозирования или в результате длительного применения нередко возникают системные и местные побочные проявления. Только после проведения ряда инструментальных исследований врач делает вывод о целесообразности включения в лечебные схемы бисфосфонатов.

Побочные реакции и противопоказания

Бисфосфонаты не могут быть включены в схему лечения, если у пациента обнаружены:

    аллергическая реакция организма на действующие компоненты; низкий уровень кальция в крови; тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

При клинических исследованиях наблюдалось проявление следующих побочных эффектов:

    изжога; частый жидкий стул или затрудненная дефекация; эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода; тошнота; мышечные, суставные, абдоминальные боли; боль в голове, глазах, при глотании; чрезмерная утомляемость; гипертония; кожные высыпания; ухудшение остроты зрения; ангионевротический отек; поражение слизистой ротоглотки.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

Классификация

В международной классификации бисфосфонаты делятся на две большие группы в зависимости от молекулярного строения, а точнее — содержания в химической структуре молекулы азота. Для лечения остеопороза используются восемь основных соединений, являющихся активными ингредиентами отечественных препаратов и их импортных структурных аналогов:

  • безазотные — Клодронат, Тилудронат, Этидронат;
  • азотсодержащие — Памидронат, Ризедронат, Алендронат;
  • аминосодержащие — Золедронат, Ибандронат.

Безазотные лекарственные средства относятся к препаратам первого поколения, послуживших основой для дальнейших прогрессивных разработок. Но их применение актуально до сих пор в терапии остеопороза. Внедряясь в костные ткани, безазотные бисфосфонаты трансформируются в соединения — аналоги АТФ. Они в высокой концентрации накапливаются в остеокластах и существенно понижают их разрушительную активность. Прежде чем произойдет окончательная деструкция препарата, он успевает частично восстановить нарушенное равновесие за счет уничтожения остеокластов.

Для азотсодержащих лекарственных средств характерная большая устойчивость к клеткам-агрессорам. Они стойко выдерживают разрушительные атаки остеокластов, чем и объясняется их пролонгированное фармакологическое действие. Аминосодержащие бисфосфонаты — препараты третьего поколения, с менее токсичным воздействием на внутренние органы.

Минусы бисфосфонатов в терапии остеопороза Характерные особенности
Агрессивное действие на органы пищеварительной системы При длительном использовании препаратов повышается вероятность развития язвенной болезни и гастритов в результате изъязвления слизистых оболочек
Длительный терапевтический курс Для повышения плотности костных тканей или предупреждения их резорбции необходимо принимать бисфосфонаты в течение 3-5 лет, а после их отмены наблюдается ухудшение терапевтического результата
Возможность только патогенетического лечения Лекарственные средства устраняют последствия остеопороза, но не способны избавить от его причины — нарушения метаболических процессов, снижения скорости образования остеобластов
Низкая абсорбция активных ингредиентов После проникновения в организм усваивается 10% бисфосфонатов. Не адсорбировавшаяся часть быстро эвакуируется почками
Необходимость приема других лекарственных средств Обычно в терапевтических схемах бисфосфонаты комбинируются с глюкокортикостероидами и препаратами кальция. Это серьезно повышает фармакологическую нагрузку на организм больного

Особенности действия

Группа медицинских препаратов получила такое название благодаря тому, что в их молекулярной формуле содержатся два фосфоната – органические соединения, которые насыщены фосфором. Молекулы фосфонатов связываются с ионами кальция и как «проводники» несут их в костные ткани, накапливаясь в них. Таким образом, бифосфонаты препятствуют повышению уровня кальция в крови и способствуют его накоплению в костях позвоночника и другой костной ткани, подверженной патологическому процессу.

Еще одним клиническим эффектом этой группы препаратов является подавление процессов резорбции кости остеокластами. Препараты могут влиять непосредственно на остеокласты, подавляя их рост и действие, или опосредованно – связываться с гидроксиапатитом.

Несмотря на положительное воздействие на кости, эта группа препаратов имеет и отрицательное влияние на организм. Список побочных действий препаратов представлен следующими:

  • токсическое поражение почек, так как препараты выводятся через мочеиспускательную систему;
  • редко приводят к проблемам со зрением;
  • возможны приступы тахикардии, аритмии;
  • раздражают слизистую ЖКТ, при длительном использовании нередко вызывают тошноту, рвоту, понос, запор;
  • наблюдается потеря аппетита, привкус кислоты во рту;
  • аллергические реакции в виде сыпи, покраснение кожных покровов, зуд.

Классификация и виды

Все лекарства данной группы делятся на два вида:

  • простые (не содержащие азот);
  • аминобисфосфонаты (содержащие азот).

Беззотистые

Наиболее распространенными препаратами данной группы являются:

  1. «Этидронат». Препарат, нашедший свое применение при остеопорозе костей, сопровождающий онкологические заболевания. Также широко применяется при болезни Педжета (вариант онкологии молочной железы). Лекарство назначают в комплексе с витамином D и препаратами кальция.
  2. «Клодронат». Препятствует остеолизу и способствует снижению уровня кальция в крови. Также применяется для предотвращения метастазирования в кости первичного рака груди у женщин. Обращаем внимание, что данный препарат нельзя запивать любыми жидкостями, содержащими двухвалентные катионы (минеральная вода, молоко).
  3. «Тилудронат». Способствует укреплению и минерализации костей за счет накопления фосфора и кальция в костях. Препарат противопоказан детям. Назначается при низкой минерализации костей, болезни Педжета.

Азотсодержащие

Среди данной группы наиболее известны следующие препараты:

  1. «Алендронат натрия». Является негормональным средством, препятствующим резорбции костной ткани, а также активизирует рост остеобластов, нормализует обмен веществ в кости. Рекомендован при остеопорозе у женщин в постклимактерическом периоде, при патологической хрупкости костей, для предотвращения метастазирования в костную ткань, а также при гиперкальциемии.
  2. «Золедронат». Препарат обладает избирательной активностью в отношении костной ткани, так как имеет схожее строение. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на обмен минералов в кости. Назначается при прогрессирующем остеопорозе.
  3. «Ибандронат». Также снижает активность остеокластов. Применяется для лечения и профилактики остеопороза костей, в постменопаузе у женщин, при метастазировании опухоли в костную ткань и связанную с этим гиперкальциемию.

Фармакологические свойства и механизм действия

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция. За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Что такое бисфосфонаты?

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Немного истории

Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. » Читать далее.

Изначально бисфосфонаты были синтезированы не для нужд фармацевтической промышленности. Более того, такая сфера их применения не рассматривалась на протяжении почти 100 лет. Сложные эфиры фосфоновых кислот производились для сельского хозяйства. На их основе создавались минеральные удобрения, смягчалась вода для внутрипочвенного орошения. Текстильная и нефтеперерабатывающая промышленность не обходилась без бисфосфонатов и до сих пор их активно использует.

В то же время врачи и фармацевты пытались найти способы укрепления костной массы. Прорыв в данной области — открытие, сделанное Эстли Купером. В 1824 году этот английский врач и придворный хирург королевского двора выдвинул гипотезу о связи повышенной ломкости костей у пожилых людей и развивающейся в их организме определенной патологии. Заболевание было обнаружено, систематизировано и получило научное название в начале двадцатого века. Но устранить остеопороз, предупредить его опасные осложнения на тот момент не представлялось возможным.

Швейцарец Герберт Флейш долго экспериментировал с химическими соединениями. В 1968 он обнаружил, что при контакте неорганического пирофосфата с биологической жидкостью в осадок выпадает значительно меньшее количество кальция. Чтобы ферменты агрессивно не воздействовали на пирофосфат, атом фосфора в его молекуле был замещен углеродным атомом. Это также существенно повысило биологическую активность химического соединения.

Но до синтезирования первого фармакологического препарата на основе бисфосфонатов оставалось еще долгих 30 лет. В 1995 году после длительных клинических испытаний началось масштабное производство средств для лечения остеопороза костей.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Передозировка и дополнительные указания

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта. Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя. Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Читайте так же медицинское исследование: чем лечить микротрещины костей

Названия и формы выпуска

В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:

    алендронат натрия; золедроновая кислота; ибандронат натрия; ризедроновая кислота.

Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов. Первое – безазотное поколение:

    тилудронат; этидронат; клодронат.
    инъекционные растворы, таблетки для перорального приема; лиофилизат для приготовления раствора.

Противопоказания

Принимать бисфосфонаты разрешается только по рекомендации врача. Группа данных препаратов способна привести к весьма неприятным последствиям и имеет довольно серьезные побочные действия, поэтому применять эти лекарства в качестве терапии и профилактики самостоятельно категорически запрещено.

  • при беременности;
  • при грудном вскармливании;
  • при нарушении функций мочевыделительной системы;
  • при аллергических реакциях на препараты;
  • при индивидуальной непереносимости.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список эффективных препаратов

Бисфосфонаты являются важной частью терапии остеопороза, поскольку вполовину снижают риск осложнений. Но эти препараты имеют как преимущества, так и недостатки, с которыми нужно ознакомиться перед лечением.

Золендронат

Средство выпускается в форме растворов для инъекций. Его удобно применять, так оно вводится раз в год.

Показаниями к применению является остеопороз и болезнь Педжета. Нельзя использовать препарат при индивидуальной чувствительности и нарушении функций почек, а также при ГВ и беременности.

Бондронат

Средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. Активным веществом является ибандроновая кислота. Нужно пить по 1 таблетке натощак или делать по одной инъекции раз в месяц.

При использовании раствора средство вводится внутривенно в течение 15 мин.

Клодроновая кислота

Аналогами является Клобир, Синдронаи, Бонефос. Показания к применению:

  • остеопороз;
  • разрушение костей, вызванное раковыми клетками;
  • профилактика метастазов в костной ткани;
  • гиперкальциемия, вызванная онкологией.

Есть 2 формы выпуска – таблетки и раствор для инфузорного введения.

Этиндронат натрия

Медикамент принадлежит к группе простых бисфосфонатов. Аналоги – Плеостат и Ксидифон. Показаниями к применению является остеопороз, болезнь Педжета, а также гиперкальциемия, вызванная онкологией или оксалатными камнями в почках.

Этиндронат натрия разрешен для детей младше 3 лет.

Одновременно с лечением необходимо принимать витамин D, кальций и магний. Схема терапии зависит от возраста пациента и тяжести болезни. Курс составляет 2-3 месяца. Его можно повторить после 1-2 месячного перерыва.

Клондронат

Активное вещество – динатрия клодронат. Лекарство выпускается в форме капсул и растворов. Показания к применению:

  • остеолиз, вызванный костными метастазами или множественной миеломой;
  • гиперкальциемия, которая возникла в результате костных метастазов или злокачественной опухоли в кости.

Дозировку назначает врач. Курс лечения не более 10 дней.

Тилудронат

Выпускается в форме таблеток. Подходит для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Схема терапии – по 1 таблетке за 2 ч. до или после еды. Курс лечения составляет 3 месяца, затем нужно сделать перерыв в полгода.

Ибандронат натрия

Другие названия лекарства – Ибандроновая кислота, Бонвива, Бонива и Бондронат. Чаще всего препарат назначают для профилактики и лечения остеопороза, возникшего в период менопаузы.

Он эффективен при метастазах в костной ткани и дефиците кальция из-за опухолевых процессов, подходит для укрепления костей и предупреждения переломов.

Медикамент выпускается в форме таблеток и растворов для внутривенных инъекций.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность, бисфосфонаты для лечения остеопороза имеют множество побочных эффектов. На фоне длительной терапии могут возникнуть такие нежелательные проявления:

  • аллергические реакции в виде крапивницы, кожных высыпаний или анафилактического шока;
  • головная и мышечная боль;
  • слабость и сонливость;
  • снижение остроты зрения, глазная боль, конъюнктивит;
  • симптоматика ОРВИ (повышение температуры тела, озноб, лихорадка);
  • боль в животе, тошнота, запоры или диареи;
  • перелом шейки бедра;
  • гипокальциемия (особенно при внутривенном введении медикаментов);
  • остеонекроз челюсти (при лечении препаратами, содержащими азот).

Побочные реакции могут усиливаться при одновременном применении медикаментов других групп. Например, при использовании НПВС возникает нагрузка на ЖКТ, при лечении петлевыми диуретиками высока вероятность гипокальциемии, а при терапии аминогликозидами усиливается токсическое поражение почек.

Противопоказаниями к применению является язва желудка или 12-перстной кишки, тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы. Относительным противопоказанием является почечная недостаточность.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Преимущества и недостатки

Бисфосфанаты эффективны даже при запущенном остеопорозе, когда возникают патологические переломы. Они обладаю рядом достоинств:

  • удерживают кальций в костях и способствуют его всасыванию;
  • обладают обезболивающим и противоопухолевым действием;
  • предотвращают сращивание злокачественных клеток с костными структурами;
  • тормозят процесс образования метастазов в кости.

Весомым преимуществом препаратов бисфосфонатов при остеопорозе является то, что лечебный эффект сохраняется на протяжении 10 лет. Они быстро действуют. Максимальная концентрация лекарства достигается спустя 1 ч. после приема. Также лекарства являются относительно безопасными.

Среди недостатков можно выделить следующие минусы:

  • продолжительность лечения — курс терапии при переломах может составлять от 2 до 5 лет;
  • необходимость принимать лекарство строго натощак;
  • низкая биодоступность.

Именно неудобство приема приводит к тому, что пациенты отклоняются от схемы лечения, указанной врачом, в результате чего возникают побочные эффекты.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Аналоги

Аналогов данных средств не существует, поскольку бисфосфонаты являются заменителями природных веществ – пирофосфатов.

Существует множество наименований данных лекарственных средств, но все они отпускаются только по рецепту врача. Необходимо строго соблюдать схему лечения, тогда можно получить наиболее выраженный лечебный эффект и свести на минимум побочные проявления.

Области применения

Доказанная эффективность бисфосфонатов стала поводом для их ввода в группу препаратов выбора первой линии при лечении и профилактике:

    первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза; потенциальных и патологических переломов; деформирующего остита ( болезнь Педжета ); генерализованной плазмоцитомы; остеолитических и остеобластических костных метастаз; гиперкальциемии; злокачественных опухолей; гиперпаратиреоза (первичного); несовершенного остеогенеза; пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Виды бисфосфонатов

При выборе препарата для лечения остеопороза врач опирается на результаты инструментальных исследований, общих анализов крови и мочи. Он учитывает стадию заболевания, степень поражения тканей, анамнез и возраст пациента, причину костной резорбции. Предпочтение отдается препаратам с более щадящим действием. Но в иногда необходимы более агрессивные средства для быстрого подавления атак остеокластов.

При лечении остеопороза применяются следующие препараты:

  • Клодронат. Угнетает остеокласты, снижает выраженность болезненных ощущений на поздних стадиях остеопороза, удерживает кальций в костях, понижая его концентрацию в системном кровотоке. Клодронат назначается также для предупреждения развития гиперкальциемии и деминерализации, провоцирующей растворение костных тканей;
  • Тилудронат. Активно стимулирует минерализацию, повышая плотность костей. Назначается пациентам для быстрого восстановления после сложных переломов, лечения болезни Педжета, или остеодистрофии, с характерной ломкостью костей в результате нарушения процессов метаболизма;
  • Этидронат. Безазотный дифосфонат — это предшественник современных препаратов для лечения остеопороза. Применяется также в терапии ревматоидного артрита, злокачественных и доброкачественных новообразований, некоторых почечных патологий. Помогает устранить последствия интоксикации тяжелыми металлами;
  • Алендронат. Стабилизирует процессы метаболизма в костных и в хрящевых тканях Применение препаратов с Алендронатом не становится причиной костной деминерализации, что активно используется в терапии женщин, вступивших в период естественной менопаузы;

  • Памидронат. Препятствует размножению остеокластов, снижая скорость катаболических процессов и стимулируя восстановительные биохимические реакции;
  • Ризендронат. Для бисфосфоната характерна высокая клиническая активность при отсутствии выраженного токсического воздействия на организм. Ризендронат часто становится препаратом первого выбора при лечении остеопороза, спровоцированного длительным приемом глюкокортикостероидов;
  • Ибандронат. Эффективное профилактическое средство от спонтанных переломов позвонков. Замедляет размножение остеокластов, предупреждает костную резорбцию, удерживая кальций в костных структурах.

Золедронат ингибирует костную резорбцию, индуцируя апоптоз остеокластов. Поэтому этот препарат назначается при прогрессирующем остеопорозе, когда первоочередной задачей лечения становится замедление и остановка разрушительных процессов.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: плюсы и минусы

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и схожих заболеваний – реальная возможность предотвратить потерю костной массы и снизить риск потенциальных переломов. В медицинских целях вещества применяют с 1990 года. За последние 10 лет перечень, разрешенных к использованию в терапевтических мероприятиях средств, значительно расширился. Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, какими свойствами обладают, в каких ситуациях применяются.

Рекомендации по правильному применению

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Принцип действия

Костная ткань содержит три типа клеток: остеоциты, остеобласты и остеокласты. Клетки-остеокласты осуществляют резорбцию (разрушение) старых или отмерших клеток. Остеобласты являются молодыми клетками ткани кости, синтезирующие межклеточное вещество. Постепенно межклеточное вещество полностью «замуровывает» остеобласты и они становятся остеоцитами.

Остеопороз вносит дисбаланс между работой остеокластов и остеобластов. Процессы резорбции начинают превосходить процессы синтеза новой костной ткани. Постепенно процесс ускоряется, кости становятся хрупкими, легко ломаются.

В этом видео эксперт расскажет, как правильно принимать бисфосфонаты.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
HASMDC.RU